一、A型题

1.一次静脉给药5mg，药物在体内达到平衡后，测定其血浆药物浓度为0.35mg/l，表观分布容积约为

A 5l

B 28l

C 141

D 1.41

E 1001

答案：C

解答：根据公式：vD=D/C=D0(快速静注剂量)/C0(平衡时的血药浓度)依据本题的条件：vD=5㎎/(0.35㎎/l)=14l备选答案中只有C正确，而其余A、B、D、E均不对。故本题应选C.

2.首过效应主要发生于下列哪种给药方式

A 静脉给药

B 口服给药

C 舌下含化

D 肌内注射

E 透皮吸收

答案：B

解 答：口服药物在胃肠道吸收后，经门静脉到肝脏，有些药物在通过肠粘膜及肝脏时极易代谢灭活，药效降低。这种现象称为首过效应。根据首过效应的定义，有些药 物只有在口服给药才会发生首过效应。静脉给药，药物直接进入血液循环没有吸收过程;舌下给药，药物通过口腔吸收，虽表面积小，但血液供应丰富，药物可迅速 吸收进入血液循环;肌内注射，药物沿结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴内皮细胞进入血液循环;透皮吸收经毛细血管吸收后，进入血液循环。因此，静脉给药、 舌下给药、肌内注射及透皮吸收，药物吸收均不经胃肠道，不通过肠粘膜及肝脏，因此这些给药途径不存在首过效应，故本题答案应选B.

3.对钩端螺旋体引起的感染首选药物是

A 链霉素

B 两性霉素 B

C 红霉素

D 青霉素

E 氯霉素

答案：D

解 答：青霉素主要用于各种球菌、革兰阳性杆菌及螺旋体引起的感染。青霉素对钩端螺旋体引起的钩端螺旋体病 有特效，但剂量要大。虽然红霉素抗菌谱与青霉素相 似，但其主要用于耐青霉素的金葡菌和对青霉素过敏的人。而且红霉素的效力不及青霉素，又易产生耐药性，一般不作为钩端螺旋体感染的首选治疗药物。链霉素、 两性霉素B和氯霉素在本题中显然不能选，因为链霉素主要用于治疗结核杆菌和革兰阴性杆菌的感染;两性霉素B为广谱抗真菌抗生素;氯霉素虽是广谱抗生素，但 因其毒性较大，应严格控制其适应证，临床首选用于伤寒 、副伤寒 、立克次体病 的治疗。故本题答案应选D.

4.硝酸甘油 抗心绞痛 的主要机理

A 选择性扩张冠脉，增加心肌供血

B 阻断β受体，降低心肌耗氧量

C 减慢心率、降低心肌耗氧量

D 扩张动脉和静脉，降低耗氧量;扩张冠状动脉和侧支血管，改善局部缺血

E 抑制心肌收缩力，降低心肌耗氧量

答案：D

解 答：硝酸甘油 能扩张全身动脉和静脉，尤以舒张毛细血管后静脉(容量血管)为强，对较大的冠状动脉也有明显扩张作用;硝酸甘油能明显舒张较大的心外膜血管及 狭窄的冠状血管及侧支血管，此作用在冠状动脉痉挛时更明显。硝酸甘油主要通过降低前、后负荷、降低室壁肌张力、改善局部缺血而起作用;在治疗量时硝酸甘油 对心脏无明显的直接作用。大剂量时，由于全身血管扩张，血压下降，反射性地引起心率加快和心肌收缩力加强。因此，根本不存在抑制心肌收缩力的作用及减慢心 率，降低心肌耗氧量的可能;硝酸甘油既然舒张全身静脉和动脉，就没有选择性扩张冠脉、增加心肌供血可言;硝酸甘油能在平滑肌细胞及血管内皮细胞中产生 no 或一sno非阻断β受体。故本题答案应选D.

5.药物的内在活性(效应力)是指

A 药物穿透生物膜的能力

B 药物激动受体的能力

C 药物水溶性大小

D 药物对受体亲和力高低

E 药物脂溶性强弱

答案：B

解答：亲和力(Affinity)表示 药物与受体结合的能力，与强度的概念亦相近;内在活性(intrinsiC ACtvity)表示药物与受体结合产生效应的能力，用最大效应表示，与效能 的概念相近。药物的内在活性(效应力)反应了药物激动受体的能力。而药物的亲和力反应了药物对受体亲和程度的高低。药物的水溶性和药物的脂溶性是指药物的 物理性质。药物穿透生物膜的能力是指药物通过膜的方式程度。故本题应选B.

6.安定无下列哪一特点

A 口服安全范围较大

B 其作用是间接通过增加CAmp实现

C 长期应用可产生耐受性

D 大剂量对呼吸中枢有抑制作用

E 为典型的药酶诱导剂

答案：B

解答：地西泮 (安定)口服安全范围大，10倍治疗量仅引起嗜睡 。苯二氮卓类虽然不能直接与gABA受体结合，但可促进gABA与其结合，使gABA受体激活，表现为增 强gABA的作用。故地西泮的药效是间接通过增强gABA的作用实现的。在大剂量下，偶致共济失调，甚至昏迷 和呼吸抑制。地西泮长期应用可产生耐受性和依 赖性。故A、B、 C、D均为地西泮的特点，但它却不是典型的药酶诱导剂。故本题答案应选E.

7.利福平 抗菌作用的原理是

A 抑制依赖于DnA的rnA多聚酶

B 抑制分支菌酸合成酶

C 抑制腺苷酸合成酶医学全在线网站www.med126.com

D 抑制二氢叶酸 还原酶

E 抑制DnA回旋酶

答案：A

解 答：利福平抗菌原理是在很低浓度时即能高度选择性地抑制细菌的DnA依赖性的rnA聚合酶。从而妨碍mrnA合成，但对动物细胞的rnA聚合酶无影响。也 可能抑制某些rnA病毒的rnA依赖性的DnA聚合酶而妨碍其复制。异烟肼 作用原理可能是抑制结核杆菌独有的分支菌酸合成酶，抑制结核菌生长所需的分支菌 酸的生物合成。tmp、乙胺嘧啶 、甲氨喋呤抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，从而阻碍了敏感细菌叶酸代谢，喹诺酮类药物主要能与DnA 回旋酶亚基A结合，从而抑制酶的切割与联结功能，阻止DnA的复制，而呈现抗菌作用。故本题答案应选A.

8.用某药后有轻微的心动过速，但血压变化不明显。可引起瞳孔扩大并抑制汗腺分泌，但不防碍射精，该药最有可能属于

A 肾上腺素 受体激动药

B β肾上腺素受体激动药

C α肾上腺素受体拮抗药

D m胆碱受体拮抗药

E m胆碱受体激动药

答案：D

解 答：该药应届m胆碱受体拮抗药。例如较大剂量阿托品 (1-2mg)，由于阻断心肌m受体，出现心率加速;治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，但阻断虹膜 环状肌上的m受体，使环状肌松弛，而辐射肌仍保持其原有的张力，结果瞳孔扩大;同时阻断腺体m受体，使分泌减少，对唾液腺和汗腺的抑制尤为明显，但不妨碍 射精，因其不受m胆碱受体支配。m胆碱受体激动药，如毛果芸香 碱则引起瞳孔缩小，使汗腺和唾液腺分泌增加。 α肾上腺受体激动药皆对血压有较大作用，对汗 腺影响不明显;β肾上腺受体激动药和β肾上腺受体阻断药皆能明显影响血压，对瞳孔和汗腺作用小。故本题答案应选D.

9.卡托普利 主要通过哪项而产生降压作用

A 利尿降压

B 血管扩张

C 钙拮抗

D Ang转化酶抑制

E α受体阻断

答案：D

解答：卡托普利主要抑制血管紧张素转化酶，使血管紧张素ⅱ生成减少，产生降压作用，同时转化酶被抑制后则抑制缓激肽的水解，使no、pgi2增加而产生降压作用。故本题答案应选D.

l0.能翻转肾上腺素升压作用的药物是

A 间羟胺

B 普萘洛尔

C 阿托品

D 氯丙嗪

E 氟哌啶醇

答案：D

解 答：α受体阻断药能选择性地与。受体结合，阻断激动剂对。受体的作用，使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这种现象称为肾上腺素的"翻转作用".这是由 于阻断了α受体，肾上腺素的缩血管作用被取消，而激动β受体的舒血管作用仍存在，故出现降压。氯丙嗪有明显的α受体阻断作用，故能翻转肾上腺素的升压作 用。普萘洛尔为β受体阻断剂，阿托品为m受体阻断剂，氟哌啶醇阻断中枢的多巴胺 受体，间羟胺是非选择性α肾上腺素受体激动剂。这四种药对。受体均无阻断作 用，所以不能翻转肾上腺素的升压作用。故本题答案应选D.

11.应用强心甙治疗时下列哪项是错误的

A 选择适当的强心甙制剂

B 选择适当的剂量与用法

C 洋地黄 化后停药

D 联合应用利尿药

E 治疗剂量比较接近中毒剂量

答案：C

解答：强心甙类主要用于治疗心 衰及心房扑动 或颤动，需长时间治疗，必须维持足够的血药浓度，一般开始给予小量，而后渐增至全效量称"洋地黄 化量"使达到足够效应，而后再给予维持量。在 理论上全效量是达到稳态血药浓度产生足够治疗效应的剂量，故洋地黄化后，停药是错误的。故本题答案应选C.

12.复方炔诺酮 片避孕作用机制是医学全在线网站www.med126.com

A 抑制排卵

B 抗着床

C 影响子宫功能

D 影响胎盘功能

E 兴奋子宫

答案：A

解答：复方炔诺酮为避孕片1号，由炔诺酮和炔雌醇 组成，虽影响较广，但主要抑制排卵，故本题答案应选A

13.吗啡 不具有下列哪项作用

A 兴奋平滑肌

B 止咳

C 腹泻

D 呼吸抑制

E 催吐和缩瞳

答案：C

解答：吗啡既可直接兴奋胃 肠平滑肌的阿片 受体，又可通过植物神经调节胃肠道平滑肌兴奋，使其张力增加，蠕动减弱，括约肌紧缩，消化液分泌减少，使食物和粪便在胃肠道停留时间延长， 水分充分吸收，加上吗啡对中枢的抑制，使患者便意迟钝而产生便秘 。临床可用10%阿片酐或复方 樟脑 酊治疗急慢性消耗性腹泻。故本题答案应选C.

14.有细胞增殖周期特异性的抗肿瘤药是

A 5-氟尿嘧啶

B 氮芥

C 环磷酰胺

D 塞替派

E 阿霉素

答案：A

解 答：周期特异性药物是指仅对增殖周期中的某一期有较强作用的药物，如抗代谢药 (甲氨喋呤、巯嘌呤 、氟尿嘧啶、阿糖胞苷 等)对s期作用显著;植物药(长春 碱、长春新碱 、秋水仙碱 )主要作用于m期。周期非特异性药物则杀灭增殖细胞群中各期细胞，如烷化剂(氮芥、环磷酰胺、塞替派、卡氮芥、甲酰溶肉瘤素 、甲基 苄肼等);抗癌抗生素(平阳霉素 、阿霉素、柔红霉素 、放线菌素D 、丝裂霉素 等) 以及强的松、顺铂 等。本题中属于细胞增殖周期特异性的抗肿瘤药的只有5- 氟尿嘧啶，故本题答案应选A.

15.治疗慢性失血(如钩虫病 )所致的贫血宜选用

A 叶酸

B 维生素k

C 硫酸亚酸

D 维生素B1 2

E 安特诺新

答案：C

解答：我国膳食中铁含量较高，足够生理需要。缺铁的原因主 要是：①急、慢性失血(如消化道出血 ，钩虫病，多年肛痔 或月经量过多等);②需铁增加而摄入量不足 (如儿童生长期、妇女妊娠和哺乳期等);③胃肠道吸收 障碍(如萎缩性胃炎，胃大部分切除，慢性腹泻等)，这些均可导致体内铁储量逐渐耗竭，产生缺铁性贫血 。铁剂用于防治缺铁性贫血，疗效甚佳。临床常用的口服 铁剂为硫酸亚铁 ，一般能迅速改善症状，贫血多在1-3个月恢复正常，应用硫酸亚铁的同时，应同时进行对因治疗，如钩虫病所致的贫血需进行驱虫。叶酸主要治 疗叶酸缺乏性巨幼红细胞性贫血;维生素B12 对于因其缺乏性恶性贫血和其他原因所致的巨幼红细胞性贫血有辅助治疗作用;而维生素k和卡巴克洛(安特诺新) 则为止血药，分别为促进凝血过程的止血药和作用于血管的止血药。故本题答案为C.

二、B型题

[16-20]

A 单胺氧化酶

B 胆碱酯酶

C 甲状腺过氧化物酶

D 粘肽代谢酶

E 血管紧张素转化酶

16.青霉素 可以特异性抑制的酶

17.丙硫氧嘧啶 可以特异性抑制的酶

18.卡托普利 可以特异性抑制的酶医学全在线www.med126.com

19.主要使去甲肾上腺素 灭活的酶

20.新斯的明 可以可逆性抑制的酶

答案：16.D 17.C 18.E 19.A 20.B

解 答：青霉素通过细菌的荚膜后，与胞浆膜上的青霉素结合蛋白相结合，抑制粘肽代谢酶(包括转肽酶、羧肽酶、内肽酶)，除影响细胞壁合成外，还使菌体的生长受 抑制，结果使自溶酶(粘肽水解酶)的抑制物分解，自溶酶解除抑制而活化，造成细胞膜的损伤使细菌溶解死亡。丙硫氧嘧啶抑制甲状腺内的过氧化物酶，使i-不 能氧化成活性碘，因而妨碍酪 氨酸碘化和偶联反应，不能最终生成t4和t3.卡托普利主要抑制血管紧张素转化酶，使Angⅱ生成减少，产生降压作用。去甲肾 上腺素被细胞内的儿茶 酚氧位甲基转移酶和单胺氧化酶所破坏。新斯的明的拟胆碱作用主要是由于可逆性地抑制胆碱酯酶，使内源性和外源性ACh在体内堆积，表 现出m样及n样效应。故16题答案D，17题答案C，18题答案E，19题答案A，20题答案B.