一、最佳选择题(共40题，每题1分。每题的备选项中，只有1个最符合题意)

1.地西泮(

)，其化学结构的母核是

A.二氢吡啶环

B.β-内酰胺环

C.苯二氮卓环

D.吡咯酮环

E.喹啉酮环

2.地西泮注射液含40%丙二醇、10%乙醇，当与5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液配伍时易析出沉淀，原因是

A.溶剂组成发生改变

B.发生水解反应

C.pH变化

D.发生氧化反应

E.混合时间长

3.下列制剂可以避免肝脏首过效应的是

A.维生素C片

B.硝酸甘油舌下片

C.阿莫西林胶囊

D.布洛芬混悬滴剂

E.阿司匹林肠溶片

4.某药企开发一个新型抗消化道溃疡药物，在通过了动物药效学、药理学、毒理学等试验后，申请进行临床试验，那么Ⅰ期临床试验应选择的受试对象为

A.20～30例胃溃疡患者

B.100例胃溃疡患者

C.300例胃溃疡患者

D.20～30例健康志愿者

E.100例健康志愿者

5.人体胃液pH约0.9～1.5，下列最易吸收的药物是

A.奎宁(弱碱，pKa值为8.0)

B.卡那霉素(弱碱，pKa值为7.2)

C.地西泮(弱碱，pKa值为3.4)

D.苯巴比妥(弱酸，pKa值为7.4)

E.阿司匹林(弱酸，pKa值为3.5)

6.有关药物理化性质对药效的影响，叙述错误的是

A.当药物的脂溶性较低时，随着药物脂溶性增大，药物的吸收性提高，当达到最大脂溶性后，再增大脂溶性，药物的吸收反而下降，两者呈近似于抛物线的变化规律

B.对于吸入性全身麻醉药，其药效只与药物的脂水分配系数有关

C.普萘洛尔具有较高的渗透性，也具有较好的亲水性，其体内吸收比较困难

D.药物通常以非解离的形式(分子型)被吸收，以解离的形式(离子型)在体内转运和在细胞内发挥作用。对于弱酸性药物，例如阿司匹林，在酸性的胃液中主要以分子型存在，易吸收

E.由于不同部位的体液pH不同，即使同一药物，在人体不同部位的吸收程度也不同

7.阿昔洛韦需要借助寡肽药物转运体(PEPT1)的转运作用被人体吸收，由于PEPT1对其识别能力较差，导致阿昔洛韦的吸收程度不高。PEPT1对L-缬氨酸的识别和转运能力较强，为了提高阿昔洛韦的吸收性，将其与L-缬氨酸酯化，得到的药物是

A.伐昔洛韦

B.更昔洛韦

C.泛昔洛韦

D.喷昔洛韦

E.阿德福韦酯

8.阿司匹林的化学结构中具有羧酸基团，其酸性对消化道黏膜具有一定刺激，长期服用可导致消化道出血，为了降低这一不良反应，可行的结构改造办法是

A.结构中引入卤素

B.结构中引入羟基

C.将羧酸成酯，得到前药

D.结构中引入氨基

E.结构中引入烃基

9.《中国药典》规定薄膜包衣片的崩解时限是

A.15分钟

B.5分钟

C.30分钟

D.3分钟

E.60分钟

10.属于非离子表面活性剂的是

A.硬脂酸钾

B.聚山梨酯

C.十二烷基硫酸钠

D.卵磷脂

E.苯扎氯铵

11.乳剂中分散相乳滴发生可逆的聚集现象，称为

A.分层(乳析)

B.絮凝

C.转相

D.破裂

E.酸败

12.关于眼用制剂的说法，错误的是

A.滴眼液应与泪液等渗

B.混悬型滴眼液使用前需充分混匀

C.适当增大滴眼液的黏度，有利于提高药效

D.用于手术后的眼用制剂必须保证无菌，应加入适量抑菌剂

E.为减小刺激性，滴眼液应使用缓冲液调节溶液pH，使其在生理耐受范围

13.可用于静脉注射脂肪乳的乳化剂是

A.阿拉伯胶

B.十二烷基硫酸钠

C.卵磷脂

D.脂肪酸山梨坦

E.聚山梨酯

14.下列不属于快速释放制剂的是

A.硫酸沙丁胺醇口崩片

B.阿奇霉素分散片

C.硝苯地平渗透泵片

D.复方丹参滴丸

E.硫酸特布他林气雾剂

15.下列为被动靶向给药系统的是

A.丝裂霉素栓塞微球

B.阿昔洛韦免疫脂质体

C.甲氨蝶呤热敏脂质体

D.5-氟尿嘧啶W/O型乳剂

E.5-氨基水杨酸结肠靶向制剂

16.大部分口服药物在胃肠道中最主要的吸收部位是

A.胃

B.小肠

C.盲肠

D.结肠

E.直肠

17.短效胰岛素的常用给药途径是

A.静脉注射

B.肌内注射

C.皮内注射

D.皮下注射

E.静脉滴注

18.当药物对某些组织有特殊亲和性时，连续应用时该组织中的药物浓度逐渐升高，这种现象称为

A.分布

B.蓄积

C.排泄

D.转化

E.代谢

19.关于药物代谢的表述错误的是

A.药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程

B.参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系

C.通常代谢产物比原药物的极性小、水溶性差

D.药物代谢主要在肝脏进行，也有一些药物肠道代谢率很高

E.代谢产物比原药物更易于从肾脏排泄

20.有关药物的作用，描述错误的是

A.药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用，称为药物作用

B.药理效应是机体反应的具体表现，是继发于药物作用的结果

C.咖啡因引起中枢神经兴奋属于兴奋性作用

D.选择性高的药物对组织亲和力大，组织细胞对其反应性高，药物作用范围广泛

E.部分药物对机体可同时产生兴奋性和抑制性作用，如肾上腺素引起血管收缩属于兴奋性作用，引起心率反射性减慢属于抑制性作用