第十一章　常用药物的结构特征与作用

A型题

下列哪个药物结构中不含羧基却具有酸性

A.阿司匹林

B.美洛昔康

C.布洛芬

D.吲哚美辛

E.舒林酸

『正确答案』B

『答案解析』美洛昔康结构中含有烯醇基显酸性。

西咪替丁结构中含有

A.呋喃环

B.噻唑环

C.噻吩环

D.咪唑环

E.吡啶环

『正确答案』D

『答案解析』西咪替丁结构中含有的是含有两个N的五元环，为咪唑环。

睾酮17α位引入甲基得到甲睾酮，主要目的是

A.可以口服

B.增强雄激素的作用

C.增强蛋白同化的作用

D.增强脂溶性，使作用时间延长

E.降低雄激素的作用

『正确答案』A

『答案解析』睾酮17位引入甲基，增大17位的代谢位阻，得到可口服的甲睾酮。

一位70岁男性老人患骨质疏松症，首选治疗药物

A.乳酸钙

B.骨化三醇

C.雷洛昔芬

D.利塞膦酸钠

E.维生素D3

『正确答案』B

『答案解析』维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化，先在肝脏转化为骨化二醇，然后再经肾脏代谢为骨化三醇，才具有活性。老年人肾中1α-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D3活化，骨化二醇和骨化三醇现已开发为药物使用，阿法骨化醇可在体内进一步转化为骨化三醇。

通过稳定肥大细胞而预防各型哮喘发作的是

A.沙丁胺醇

B.扎鲁司特

C.噻托溴铵

D.齐留通

E.色甘酸钠

『正确答案』E

『答案解析』色甘酸钠是肥大细胞稳定剂。

以光学异构体形式上市的质子泵抑制剂是

A.雷尼替丁

B.法莫替丁

C.奥美拉唑

D.埃索美拉唑

E.兰索拉唑

『正确答案』D

『答案解析』奥美拉唑结构中含有手性硫，其光学异构体埃索美拉唑已上市。

当1,4-二氢吡啶类药物的C-2位甲基改为-CH2OCH2CH2NH2后，活性得到加强的药物是

A.硝苯地平

B.尼群地平

C.尼莫地平

D.氨氯地平

E.非洛地平

『正确答案』D

『答案解析』

下列可以称作“餐时血糖调节剂”的是

A.格列齐特

B.米格列奈

C.米格列醇

D.吡格列酮

E.二甲双胍

『正确答案』B

『答案解析』

非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂：对K+-ATP通道具有“快开”和“快闭”作用，使胰岛素分泌达到模拟人体生理模式—餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落到基础分泌状态，称“餐时血糖调节剂”。

B型题

A.胰岛素

B.格列齐特

C.吡格列酮

D.米格列醇

E.二甲双胍

1.属于胰岛素分泌促进剂的是

2.属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是

3.含有磺酰脲结构的药物是

4.由51个氨基酸组成的药物是

『正确答案』B;D;B;A

『答案解析』胰岛素分泌促进剂：格列XX、X格列奈;α-葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖、米格列醇;磺酰脲类胰岛素分泌促进剂：格列XX;51个氨基酸组成：氨基酸。

A.阿米卡星

B.红霉素

C.多西环素

D.阿昔洛韦

E.吡嗪酰胺

1.抗结核药

2.四环素类抗生素

3.氨基糖苷类抗生素

4.大环内酯类抗生素

『正确答案』E;C;A;B

『答案解析』抗结核药：吡嗪酰胺、异烟肼、利福平;四环素类抗生素：四环素、多西环素、米诺环素;氨基糖苷类抗生素：链霉素、XX卡星;大环内酯类抗生素：红霉素、阿奇霉素。

A.氟西汀

B.艾司佐匹克隆

C.艾司唑仑

D.齐拉西酮

E.美沙酮

1.口服吸收好，生物利用度高，属于5-羟色胺重摄取抑制剂的抗抑郁药是

2.因左旋体引起不良反应，而以右旋体上市，具有短效催眠作用的药物是

3.可用于阿片类成瘾替代治疗的氨基酮类药物是

『正确答案』A;B;E

『答案解析』氟西汀是5-羟色胺摄取抑制剂的抗抑郁药，艾司佐匹克隆是佐匹克隆的右旋体，美沙酮可用于阿片类成瘾替代治疗。

A.奥美拉唑

B.西咪替丁

C.雷尼替丁

D.甲氧氯普胺

E.法莫替丁

1.结构中含有咪唑环的是

2.结构中含有呋喃环的是

3.结构中含有噻唑环的是

4.结构中含有苯并咪唑环的是

5.结构中含有芳伯胺的是

『正确答案』B;C;E;A;D

A.阿托品

B.山莨菪碱

C.东莨菪碱

D.后马托品

E.丁溴东茛菪碱

1.分子中含氧桥，中枢作用最强的药物是

2.分子中含季铵结构，难以进入中枢的药物是

3.分子6位有羟基，极性大，中枢作用弱的是

『正确答案』C;E;B

C型题

一60岁老人，近日出现喘息、咳嗽、胸闷等症状，夜间及凌晨发作，呼吸困难，并伴有哮鸣音。

1.根据病情表现，该老人可能患有

A.肺炎

B.喉炎

C.咳嗽

D.咽炎

E.哮喘

『正确答案』E

2.根据诊断结果，可选用的治疗药物是

A.可待因

B.氧氟沙星

C.罗红霉素

D.沙丁胺醇

E.地塞米松

『正确答案』D

3.该药的主要作用机制(类型)是

A.β-肾上腺素受体激动剂

B.M胆碱受体抑制剂

C.影响白三烯的药物

D.糖皮质激素类药物

E.磷酸二酯酶抑制剂

『正确答案』A

『答案解析』患者已经出现“哮鸣音”，因此推断为哮喘，沙丁胺醇是平喘药，作用机制是β2受体激动剂。

C型题

某哮喘患者处方中含有①布地奈德;②异丙托溴铵;③孟鲁司特三种药物。医生指导患者：无论哮喘发作与否，布地奈德必须规则使用，异丙托溴铵在哮喘发作时使用。

1.处方中布地奈德属于哪种结构类型

A.雄甾烷

B.雌甾烷

C.孕甾烷

D.嘌呤类

E.β苯乙胺类

『正确答案』C

2.处方中孟鲁司特的作用机制是

A.白三烯受体拮抗剂

B.M胆碱受体拮抗剂

C.β2受体激动剂

D.磷酸二酯酶抑制剂

E.5-脂氧酶抑制剂

『正确答案』A

3.处方中异丙托溴铵的结构片段不包括

A.异丙基

B.季铵

C.酯键

D.酚羟基

E.莨菪醇

『正确答案』D

『答案解析』布地奈德为糖皮质激素，属于孕甾烷母核。孟鲁司特是白三烯受体拮抗剂。异丙托溴铵的结构如下：

X型题

美沙酮的化学结构中含有以下哪些取代基

A.苯基

B.酮基

C.二甲胺基

D.芳伯氨基

E.酚羟基

『正确答案』ABC

『答案解析』

下列药物中属前体药物的有

A.洛伐他汀

B.赖诺普利

C.依那普利

D.卡托普利

E.福辛普利

『正确答案』ACE

『答案解析』他汀类药物辛伐他汀和洛伐他汀是前药;普利类只有卡托普利和赖诺普利是非前药。

某女患者青霉素皮试呈阳性，以下哪些药物不能使用

A.氨苄西林

B.头孢克洛

C.哌拉西林

D.阿莫西林

E.替莫西林

『正确答案』ACDE

『答案解析』XX西林属于半合成青霉素类，因此患者青霉素皮试阳性不能用西林类。