氯丙嗪对受体的阻断作用主要阻断脑内边缘系统多巴胺受体，发挥抗精神病作用。

也能阻断肾上腺素受体、M胆碱受体及其他脑区的多巴胺受体，因此其药理作用广泛，也是其长期应用产生严重不良反应的基础。