第三章 中药化学成分与药效物质基础

一、最佳选择题

1、下列关于连续回流提取法的特点，叙述正确的是

A、常温或温热(60～80%)条件，适用有效成分遇热不稳定或含大量淀粉、树胶、果胶、粘液质的中药

B、常温下不断向粉碎中药材中添加新鲜溶剂，消耗溶剂量大、费时、操作麻烦

C、加水煮沸，简便，但含挥发性成分或有效成分遇热易分解的中药材不适用

D、用易挥发有机溶剂加热回流提取，缺点是对热不稳定成分不适用，溶剂消耗量大，操作麻烦

E、实验室常用索氏提取器操作，但此法耗时较长

2、下列关于煎煮法的特点，叙述正确的是

A、常温或温热(60～80℃)条件，适用有效成分遇热不稳定或含大量淀粉、树胶、果胶、粘液质的中药

B、常温下不断向粉碎中药材中添加新鲜溶剂，消耗溶剂量大、费时、操作麻烦

C、加水煮沸，简便，但含挥发性成分或有效成分遇热易分解的中药材不适用

D、用易挥发有机溶剂加热回流提取，缺点是对热不稳定成分不适用，溶剂消耗量大，操作麻烦

E、实验室常用索氏提取器操作，优点省溶剂，操作简单，缺点耗时较长

3、糖苷、氨基酸等类成分易溶于

A、水及含水醇

B、三氯甲烷、乙醚等

C、石油醚

D、碱水溶液

E、酸水溶液

4、溶剂法提取萜类、甾体等脂环类及芳香类化合物宜选用

A、水及含水醇

B、三氯甲烷、乙醚等

C、石油醚

D、碱水溶液

E、酸水溶液

5、大孔吸附树脂吸附的物质用水充分洗脱后，再用丙酮洗脱，被丙酮洗下的物质是

A、单糖

B、鞣质

C、多糖

D、中性亲脂性成分

E、氨基酸

6、两相溶剂萃取法分离混合物中各组分的原理包括

A、各组分的结构类型不同

B、各组分的分配系数不同

C、各组分的化学性质不同

D、两相溶剂的极性相差大

E、两相溶剂的极性相差小

7、一般情况下，各种溶剂在聚酰胺柱上的洗脱能力由弱至强，可大致排列成下列顺序

A、水→甲醇→丙酮→甲酰胺→氢氧化钠水溶液→二甲基甲酰胺→尿素水溶液

B、甲醇→水→丙酮→氢氧化钠水溶液→甲酰胺→二甲基甲酰胺→尿素水溶液

C、甲醇→尿素水溶液→丙酮→氢氧化钠水溶液→甲酰胺→二甲基甲酰胺→水

D、水→甲醇→丙酮→氢氧化钠水溶液→甲酰胺→二甲基甲酰胺→尿素水溶液

E、水→甲醇→丙酮→二甲基甲酰胺→甲酰胺→氢氧化钠水溶液→尿素水溶液

8、中药能够防病治病的物质基础，在于其含有

A、水溶性成分

B、有效成分

C、氨基酸类成分

D、多糖类成分

E、脂溶性成分

9、聚酰胺色谱最适用于哪种物质的分离

A、甾醇类

B、强心苷类

C、皂苷类

D、生物碱类

E、黄酮类

10、吸附柱色谱的溶剂系统可通过TLC进行筛选Rf值需符合

A、0.1～0.2

B、0.3～0.4

C、0.2～0.3

D、0.4～0.5

E、0.5～0.6

11、吸附剂和待分离的化合物之间的吸附强弱及先后顺序都大体遵循

A、极性差别大者易于吸附

B、相似者不易吸附

C、极性差别小者不易吸附

D、相似者易于吸附

E、相似者相溶

最佳选择题答案

1、

【正确答案】 E

【答案解析】 连续回流提取法弥补了回流提取法中溶剂消耗量大，操作麻烦的不足，实验室常用索氏提取器来完成本法操作。但此法耗时较长。

2、

【正确答案】 C

【答案解析】 煎煮法是中药材加入水浸泡后加热煮沸，将有效成分提取出来的方法。此法简便，但含挥发性成分或有效成分遇热易分解的中药材不宜用此法。

3、

【正确答案】 A

【答案解析】 在用溶剂提取法进行成分的提取分离时，萜类、甾体等脂环类及芳香类化合物因为极性较小，易溶于三氯甲烷、乙醚等亲脂性溶剂中;糖苷、氨基酸等成分极性较大，易溶于水及含水醇中;酸性、碱性及两性化合物，因为存在状态(分子或离子形式)随溶液而异，故溶解度将随pH而改变。

4、

【正确答案】 B

【答案解析】 在用溶剂提取法进行成分的提取分离时，萜类、甾体等脂环类及芳香类化合物因为极性较小，易溶于三氯甲烷、乙醚等亲脂性溶剂中;糖苷、氨基酸等成分极性较大，易溶于水及含水醇中;酸性、碱性及两性化合物，因为存在状态(分子或离子形式)随溶液而异，故溶解度将随pH而改变。

5、

【正确答案】 D

【答案解析】 大孔树脂洗脱剂的选择。

6、

【正确答案】 B

【答案解析】 考察不同方法的分离原理。

两相溶剂萃取法(或液-液萃取法)是利用混合物中各成分在两种互不混溶的溶剂中分配系数不同而达到分离的方法，通常一相为水(包括酸水或碱水)，另一相为能与水分层的有机溶剂。

分离的原理总结：

(1)根据物质溶解度差别进行分离(重结晶);

(2)根据物质在两相溶剂中的分配比(分配系数)不同进行分离(反相色谱填料、pH梯度萃取);

(3)根据物质沸点差别进行分离(分馏法);

(4)根据物质的吸附性差别进行分离(吸附色谱);

(5)根据物质分子大小差别进行分离(凝胶过滤色谱、膜分离);

(6)根据物质解离程度不同进行分离(离子交换色谱)。

7、

【正确答案】 D

【答案解析】 一般情况下，各种溶剂在聚酰胺柱上的洗脱能力由弱至强，可大致排列成下列顺序：

水→甲醇→丙酮→氢氧化钠水溶液→甲酰胺→二甲基甲酰胺→尿素水溶液。

8、

【正确答案】 B

【答案解析】 中药之所以能够防病治病，物质基础在于其所含的有效成分。

9、

【正确答案】 E

【答案解析】 聚酰胺对一般酚类、黄酮类化合物的吸附是可逆的(鞣质例外)，分离效果好，加以吸附容量又大，故聚酰胺色谱特别适合于该类化合物的制备分离。

10、

【正确答案】 C

【答案解析】 因TLC用吸附剂的表面积一般为柱色谱用的二倍左右，故一般TLC展开时使组分Rf值达到0.2～0.3的溶剂系统可选用为柱色谱分离该相应组分的最佳溶剂系统。

11、

【正确答案】 D

【答案解析】 以静态吸附来说，当在某中药提取液中加入吸附剂时，在吸附剂表面即发生溶质分子与溶剂分子，以及溶质分子相互间对吸附剂表面的争夺。物理吸附过程一般无选择性，但吸附强弱及先后顺序都大体遵循“相似者易于吸附”的经验规律。

二、配伍选择题

1、A.小檗碱

B.麻黄碱

C.槟榔碱

D.咖啡因

E.甜菜碱

、性状为液态的是

A B C D E

、具有升华性的是

A B C D E

、具有挥发性的是

A B C D E

、有颜色的是

A B C D E

2、A.秋水仙碱

B.烟碱

C.吗啡

D.长春新碱

E.氧化苦参碱

、具配位键结构的生物碱是

A B C D E

、具有酚羟基可溶于氢氧化钠等强碱性溶液的生物碱是

A B C D E

3、A.小檗碱

B.乌头碱

C.麻黄碱

D.茛菪碱

E.苦参碱

、不与生物碱沉淀试剂反应

A B C D E

、与碱液接触易消旋化

A B C D E

、在过量的碱液中可呈醇式或醛式

A B C D E

、加热水可降低毒性

A B C D E

4、A.士的宁

B.小檗碱

C.氧化苦参碱

D.莨菪碱

E.麻黄碱

、马钱子中药含的生物碱是

A B C D E

、洋金花中所含的生物碱是

A B C D E

、黄连中所含的生物碱是

A B C D E

、苦参中所含的生物碱是

A B C D E

5、A.药根碱

B.小檗碱

C.盐酸小檗碱

D.硫酸阿托品

E.番木鳖碱

、黄连中含量最高的生物碱是

A B C D E

、《中国药典》规定，黄连的指标成分有

A B C D E

、《中国药典》规定，属于洋金花指标性成分的是

A B C D E

、马钱子中的主要有效成分是

A B C D E

6、A.收缩血管、兴奋中枢神经作用

B.抗菌、抗病毒作用

C.镇静、麻醉作用

D.降血糖作用

E.消肿利尿、抗肿瘤作用

、东莨菪碱与莨菪碱所不同的生物活性是

A B C D E

、苦参碱具有

A B C D E

、小檗碱具有

A B C D E

、麻黄碱具有

A B C D E

配伍选择题答案

1、

【正确答案】 C

【答案解析】 多数生物碱为结晶形固体，少数为非结晶形粉末;具有固定的熔点，有的具有双熔点，个别的仅具有分解点;少数小分子的生物碱，如烟碱、毒芹碱、槟榔碱等为液体，其分子结构中不含氧原子或氧原子结合为酯键。少数液体状态和小分子的固体生物碱具有挥发性，可用水蒸气蒸馏。个别生物碱还具有升华性，如咖啡因。

生物碱多具苦味，少数呈辛辣味或具有其他味道，如甜菜碱具有甜味。

绝大多数生物碱为无色或白色，仅少数分子中具有较长共轭体系和助色团者有一定的颜色，如小檗碱、蛇根碱呈黄色，药根碱、小檗红碱呈红色等。有的生物碱在可见光下无色，而在紫外光下显荧光，如利血平。

【正确答案】 D

【正确答案】 B

【正确答案】 A

2、

【正确答案】 E

【答案解析】 含N-氧化物结构的生物碱：这类生物碱具配位键结构，可溶于水，如氧化苦参碱。

【正确答案】 C

【答案解析】 具有酚羟基或羧基的生物碱：这类生物碱称为两性生物碱，既可溶于酸水溶液，也可溶于碱水溶液。

具有酚羟基的生物碱(常称为酚性生物碱)，可溶于氢氧化钠等强碱性溶液，如吗啡;具有羧基的生物碱可溶于碳酸氢钠溶液，如槟榔次碱。

3、

【正确答案】 C

【答案解析】 少数生物碱不与一般的生物碱沉淀试剂反应，如麻黄碱、吗啡、咖啡碱等需用其他检识反应鉴别。

【正确答案】 D

【答案解析】 阿托品是莨菪碱的外消旋体，这是由于莨菪碱的莨菪酸部分的手性碳原子上的氢位于羰基的α-位，容易烯醇化产生互变异构。在酸碱接触下或加热时，可通过烯醇化起外消旋作用而成为阿托品。

【正确答案】 A

【答案解析】 当在小檗碱水溶液中加入过量碱时，则抑制了季铵离子的解离，季铵型小檗碱则部分转变为醛式或醇式，其溶液也转变成棕色或黄色。

【正确答案】 B

【答案解析】 乌头碱水解后生成的单酯型生物碱为乌头次碱，无酯键的醇胺型生物碱为乌头原碱。单酯型生物碱的毒性小于双酯型生物碱，而醇胺型生物碱几乎无毒性，但它们均不减低原双酯型生物碱的疗效。这就是乌头及附子经水浸、加热等炮制后毒性变小的化学原理。

4、

【正确答案】 A

【答案解析】 马钱子成熟种子中生物碱含量为1.5%～5%，主要生物碱是士的宁(又称番木鳖碱)和马钱子碱，还含少量的10余种其他吲哚类生物碱。

【正确答案】 D

【答案解析】 洋金花主要化学成分为莨菪烷类生物碱，由莨菪醇类和芳香族有机酸结合生成的一元酯类化合物。

【正确答案】 B

【答案解析】 黄连的有效成分主要是生物碱，已经分离出来的生物碱有小檗碱、巴马丁、黄连碱、甲基黄连碱、药根碱和木兰碱等。其中以小檗碱含量最高。

【正确答案】 C

【答案解析】 苦参所含主要生物碱是苦参碱和氧化苦参碱。

5、

【正确答案】 B

【答案解析】 黄连的有效成分主要是生物碱，已经分离出来的生物碱有小檗碱、巴马丁、黄连碱、甲基黄连碱、药根碱和木兰碱等。其中以小檗碱含量最高(可达10%)，《中国药典》以盐酸小檗碱为指标成分进行定性鉴定和含量测定。

【正确答案】 C

【答案解析】 黄连的有效成分主要是生物碱，已经分离出来的生物碱有小檗碱、巴马丁、黄连碱、甲基黄连碱、药根碱和木兰碱等。其中以小檗碱含量最高(可达10%)，《中国药典》以盐酸小檗碱为指标成分进行定性鉴定和含量测定。

【正确答案】 D

【答案解析】 洋金花：《中国药典》以硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱为指标成分进行定性鉴定和含量测定。

【正确答案】 E

【答案解析】 马钱子所含生物碱主要是士的宁(又称番木鳖碱)和马钱子碱，前者约占总生物碱的45%，是主要的有效成分，亦是有毒成分。

6、

【正确答案】 C

【答案解析】 现代药理研究表明，莨菪碱及其外消旋体阿托品有解痉镇痛、解救有机磷中毒和散瞳作用;东莨菪碱除具有莨菪碱的生理活性外，还有镇静、麻醉作用。

【正确答案】 E

【答案解析】 现代临床及药理学研究表明，苦参总生物碱具有消肿利尿、抗肿瘤、抗病原体、抗心律失常、正性肌力、抗缺氧、扩张血管、降血脂、抗柯萨奇病毒和调节免疫等作用。

【正确答案】 B

【答案解析】 黄连生物碱的生物活性：

药理实验表明，其主要成分小檗碱有明显的抗菌、抗病毒作用，小檗碱、黄连碱、巴马丁、药根碱等原小檗型生物碱还具有明显的抗炎、解痉、抗溃疡、免疫调节及抗癌等作用。

【正确答案】 A

【答案解析】 麻黄生物碱的生物活性：

药理实验表明，麻黄碱有收缩血管、兴奋中枢神经作用，能兴奋大脑、中脑、延髓和呼吸循环中枢;有类似肾上腺素样作用，能增加汗腺及唾液腺分泌，缓解平滑肌痉挛。伪麻黄碱有升压、利尿作用;甲基麻黄碱有舒张支气管平滑肌作用等。

三、分析选择题

1、醌类化合物基本上具有αβ-α′β′不饱和酮的结构，当其分子中连有-OH、-OCH3等助色团时，多显示黄、红、紫等颜色。在许多常用中药中，如大黄、虎杖、丹参、紫草等存在此类化合物，其中许多有明显的生物活性。

、大黄中主要成分的结构类型为

A、对苯醌

B、萘醌类

C、对菲醌

D、林菲醌

E、蒽醌类

、何首乌主要蒽醌类成分的生物活性

A、具有降血脂、抗动脉粥样硬化、抗菌、润肠通便等药理作用

B、具有收缩子宫、降压、降血清胆固醇的作用

C、用于治疗肝纤维化、消化性溃疡、白内障、癌症、记忆缺失、艾滋病

D、用于麻疹和外阴部湿疹、阴道炎的治疗

E、具有抗受孕作用

2、黄酮类化合物如此广泛分布于植物界中，而且生理活性多种多样，据不完全统计，其主要生理活性表现在：①对心血管系统的作用;②抗肝脏毒作用;③抗炎作用;④雌性激素样作用;⑤抗菌及抗病毒作用;⑥泻下作用;⑦解痉作用等方面。因而引起了国内外的广泛重视，研究进展很快。

、为葛根含量测定的指标性成分并具有α受体阻断作用的成分是

A、大豆苷

B、葛根素

C、葛根素-7-木糖苷

D、大豆素

E、大豆素-7，4′-二葡萄糖苷

、葛根中含有的黄酮类成分属于

A、黄酮类

B、异黄酮类

C、黄酮醇类

D、二氢黄酮类

E、查耳酮

3、龙胆为龙胆科植物条叶龙胆、龙胆、三花龙胆或滇龙胆的干燥根及根茎。龙胆含有的主要有效成分为裂环环烯醚萜苷类化合物，如獐牙菜苷、獐牙菜苦苷和龙胆苦苷等。此外还含有生物碱、黄酮、香豆素及内酯等化合物。

、龙胆的指标性测定成分是

A、龙胆苦苷

B、獐牙菜苷

C、獐牙菜苦苷

D、龙胆素

E、龙胆内酯

、同龙胆苦苷一样属于环烯醚萜类的是

A、雷公藤内酯

B、栀子苷

C、甜菊苷

D、银杏内酯

E、土荆酸甲

分析选择题答案

1、

【正确答案】 E

【答案解析】 大黄中大黄酚、大黄酸等属于蒽醌类。

【正确答案】 A

【答案解析】 何首乌为常用中药，其具有补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨之功效。何首乌中的蒽醌类成分具有降血脂、抗动脉粥样硬化、抗菌、润肠通便等药理作用;此外，具有抗肿瘤及提高免疫功能;抗衰老及促进学习记忆能力的作用。

2、

【正确答案】 B

【答案解析】 葛根中含有葛根素及大量黄酮类物质，葛根素有α受体阻断作用。

【正确答案】 B

【答案解析】

3、

【正确答案】 A

【答案解析】 《中国药典》以龙胆苦苷为指标成分进行鉴别和含量测定。

【正确答案】 B

【答案解析】 栀子苷属于裂环环烯醚萜苷，属于环烯醚萜类。