第2章 药物的结构与药物作用

一、最佳选择题

1、以下胺类药物中活性最低的是()。

A、伯胺

B、仲胺

C、叔胺

D、季铵

E、酰胺

2、离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于()。

A、胺类化合物

B、羰基化合物

C、芳香环

D、羟基化合物

E、巯基化合物

3、有机药物是由哪种物质组成的()。

A、母核+骨架结构

B、基团+片段

C、母核+药效团

D、片段+药效团

E、基团+药效团

4、含硝基的药物在体内主要发生()。

A、还原代谢

B、氧化代谢

C、甲基化代谢

D、开环代谢

E、水解代谢

5、在药物分子中引入哪种基团可使亲水性增加()。

A、苯基

B、卤素

C、羧基

D、烃基

E、酯基

6、关于药物的分配系数对药效的影响叙述正确的是()。

A、分配系数适当，药效为好

B、分配系数愈小，药效愈好

C、分配系数愈大，药效愈好

D、分配系数愈小，药效愈低

E、分配系数愈大，药效愈低

7、以下哪种反应会使亲水性减小()。

A、与葡萄糖醛酸结合反应

B、与硫酸的结合反应

C、与氨基酸的结合反应

D、与谷胱甘肽的结合反应

E、乙酰化结合反应

8、为了增加药物吸收，降低药物酸性，可将羧酸类药物制成()。

A、磺酸类药物

B、醇类药物

C、盐类药物

D、酰胺类药物

E、酯类药物

9、可被氧化成亚砜或砜的为()。

A、酰胺类药物

B、胺类药物

C、酯类药物

D、硫醚类药物

E、醚类药物

10、以下说法正确的是()。

A、酸性药物在胃中解离型药物量增加

B、酸性药物在小肠解离型药物量增加

C、碱性药物在胃中吸收增加

D、碱性药物在胃中非解离型药物量增加

E、酸性药物在小肠吸收增加

二、配伍选择题

1、

A. 普罗帕酮

B. 氯苯那敏

C. 丙氧酚

D. 丙胺卡因

E. 哌西那朵

对映异构体之间产生强弱不同的药理活性的是()。

对映异构体之间产生相反的活性的是()。

对映异构体之间产生不同类型的药理活性的是()。

一种对映异构体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用()。

对映异构体之间具有等同的药理活性和强度()。

2、

A. 苯妥英

B. 炔雌醇

C. 卡马西平

D. 丙戊酸钠

E. 氯霉素

关于药物的第I相生物转化

生成羟基化合物失去生物活性()。

生成环氧化合物后转化为二羟基化合物的是()。

形成烯酮中间体的是()。

发生ω-氧化和ω-1氧化的是()。

经过脱卤素代谢的是()。

3、

A. 氢键

B. 疏水性相互作用

C. 电荷转移复合物

D. 范德华引力

E. 共价键

磺胺类利尿药和碳酸酐酶结合是通过()。

抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间()。

烷化剂类抗肿瘤药物产生细胞毒活性的原因是可与鸟嘌呤碱基形成()。

4、

A.卤素

B.羟基

C.巯基

D.硫醚

E.酰胺

二巯丙醇可作为解毒药是因为含有()。

可被氧化成亚砜或砜的是()。

易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力的是()。

5、

A. 普萘洛尔

B. 卡马西平

C. 雷尼替丁

D. 呋塞米

E. 葡萄糖注射液

体内吸收取决于胃排空速率()。

体内吸收取决于溶解速度()。

体内吸收受渗透效率影响()。

体内吸收比较困难()。

三、综合分析选择题

1、药物代谢是通过生物转化将药物(通常是非极性分子)转变成极性分子，再通过人体的正常系统排泄至体外的过程。药物的生物转化通常分为二相。

第I相生物转化引入的官能团不包括()。

A、羟基

B、烃基

C、羧基

D、巯基

E、氨基

第Ⅱ相生物结合中参与反应的体内内源性成分不包括()。

A、葡萄糖醛酸

B、硫酸

C、甘氨酸

D、Na+-K+-ATP酶

E、谷胱甘肽

四、多项选择题

1、以下关于第Ⅰ相生物转化的正确说法是()。

A、也称为药物的官能团化反应

B、是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应

C、与体内的内源性成分结合

D、对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小

E、有些药物经第I相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应

2、以下药物属于PEPT1底物的是()。

A、乌苯美司

B、氨苄西林

C、伐昔洛韦

D、卡托普利

E、依那普利

3、以下药物易在胃中吸收的是()。

A、奎宁

B、麻黄碱

C、水杨酸

D、苯巴比妥

E、氨苯砜

4、参与硫酸酯化结合过程的基团主要有()。

A、羟基

B、羧基

C、氨基

D、磺酸基

E、羟氨基

5、药物和生物大分子作用时，可逆的结合形式有()。

A、范德华力

B、共价键

C、电荷转移复合物

D、偶极-偶极相互作用

E、氢键