一、最佳选择题

1、下列关于制剂中药物水解的错误叙述为

A、酯类、酰胺类药物易发生水解反应

B、专属性酸(H+)与碱(OH-)可催化水解反应

C、药物的水解速度常数与溶剂的介电常数无关

D、HPO42-对青霉素G钾盐的水解有催化作用

E、pHm表示药物溶液的最稳定pH值

2、下列关于药物加速试验的条件是

A、进行加速试验的供试品要求三批，且市售包装

B、试验温度为(40±2)℃

C、试验相对湿度为(75±5)%

D、试验时间为1，2，3，6个月末

E、以上均是

3、一般药物稳定性试验方法中影响因素的考查包括

A、60℃或40℃高温试验

B、25℃下相对湿度(75±5)%高湿试验

C、25℃下相对湿度(90±5)%高湿试验

D、(4500±500)lx的强光照射试验

E、以上均包括

4、一般药物的有效期是指

A、药物的含量降解为原含量的70%所需要的时间

B、药物的含量降解为原含量的50%所需要的时间

C、药物的含量降解为原含量的90%所需要的时间

D、药物的含量降解为原含量的95%所需要的时间

E、药物的含量降解为原含量的80%所需要的时间

5、下列不属于影响药物制剂稳定性的环境因素是

A、温度

B、缓冲体系

C、光线

D、空气(氧)

E、湿度与水分

6、下列不属于影响药物制剂稳定性的处方因素是

A、药液的pH

B、溶剂的极性

C、安瓿的理化性质

D、药物溶液的离子强度

E、附加剂

7、易发生氧化降解的药物为

A、维生素C

B、乙酰水杨酸

C、盐酸丁卡因

D、氯霉素

E、利多卡因

8、易发生水解的药物为

A、酚类药物

B、烯醇类药物

C、多糖类药物

D、酰胺与酯类药物

E、蒽胺类药物

9、药物化学降解的主要途径是

A、聚合

B、水解与氧化

C、异构化

D、酵解

E、脱羧

10、下列关于药物制剂稳定性的错误叙述为

A、药物制剂稳定性是指药物制剂从制备到使用期间保持稳定的程度

B、药物制剂在贮存过程中其质量发生的变化属于稳定性问题

C、通过稳定性研究可以预测药物制剂的半衰期

D、药物制剂的最基本要求是安全、有效、稳定

E、药物制剂稳定性主要包括化学、物理稳定性两方面

11、关于影响固体药物制剂稳定性因素的错误叙述是

A、固体制剂中药物的稳定性与药物的晶型有关

B、固体制剂的吸湿性影响药物的稳定性

C、复方固体制剂中药物间可产生配伍变化

D、固体制剂中的辅料影响药物的稳定性

E、生产环境不会影响固体制剂中药物的稳定性

12、关于稳定性试验的基本要求的错误叙述是

A、稳定性试验包括加速试验与长期试验两种

B、供试品应是一定规模生产的，制剂的处方与生产工艺应与大生产一致

C、供试品的质量标准应与各项基础研究及临床验证所用的供试品的质量标准一致

D、加速试验与长期试验所用的供试品的容器、包装材料及包装应与上市产品一致

E、采用专属性强、准确、精密、灵敏的药物分析方法与分解产物检查方法，并对方法进行验证

13、固体制剂稳定性的一般性特点不包括

A、固体药物的降解速度一般较缓慢

B、固体制剂的均匀性较液体差

C、一般属于多相体系的反应，常发生几种类型的反应

D、固体制剂整体发生降解

E、药物的固体剂型在降解反应常出现平衡现象

14、药物制剂稳定化的制剂学方法不包括

A、制成固体剂型

B、制成微囊

C、直接压片

D、制成稳定衍生物

E、制成包合物

15、带相同电荷的药物间发生反应，溶剂介电常数减少时，反应速度常数k值

A、上升

B、下降

C、不变

D、A、B均可能

E、不规则变化

16、荷负电药物水解受OH-催化，介质的μ增加时，水解速度常数k值

A、下降

B、增大

C、不变

D、不规则变化

E、A、B均可能

17、已知维生素C注射液最稳定pH值为6.0～6.2，应选用哪种抗氧剂

A、亚硫酸氢钠

B、甲醛

C、亚硫酸钠

D、EDTA

E、硫代硫酸钠

18、表示药物水解速度常数的符号是

A、D

B、DV

C、F

D、k

E、β

19、药物的一级反应有效期公式为

A、t0.9=0.693/k

B、t0.9=C0/2k

C、t0.9=0.1054/k

D、t0.9=1/C0k

E、t0.9=0.693k

20、已知某药物的水解既受酸催化，又受碱催化，其pH-速度图形是

A、S形

B、哑铃形

C、V形

D、不规则图形

E、直线形

21、已知醋酸可的松半衰期为100min，反应200min后，其残存率为

A、25%

B、75%

C、80%

D、90%

E、50%

22、影响药物制剂稳定性的处方因素不包括

A、pH

B、广义酸碱催化

C、光线

D、溶剂

E、离子强度

23、关于稳定性试验的表述，正确的是

A、制剂必须进行加速试验和长期试验

B、原料药只需进行影响因素试验和长期试验

C、为避免浪费，稳定性试验的样品应尽可能少量生产

D、长期试验的温度是60℃，相对湿度75%

E、影响因素试验、加速试验和长期试验均只需一批供试品

24、下列说法中错误的是

A、加速试验可以预测药物的有效期

B、长期试验可用于确定药物的有效期

C、影响因素试验包括高温试验、高湿度试验和强光照射试验

D、加速试验条件为：温度40℃±2℃，相对湿度75%±5%

E、长期试验在取得12个月的数据后可不必继续进行

25、关于药物制剂稳定性的叙述，正确的是

A、药物的降解速度与离子强度无关

B、液体制剂的辅料影响药物稳定性，而固体制剂的辅料不影响药物稳定性

C、药物的降解速度与溶剂无关

D、零级反应的速度与反应物浓度无关

E、经典恒温法适用于所有药物的稳定性研究

26、关于药品贮藏条件中的冷处保存，其温度是指

A、-20℃

B、-l0℃

C、-2℃

D、0℃

E、2～l0℃

27、适用于偏酸性药液的水溶性抗氧剂是

A、叔丁基对羟基茴香醚(BHA)

B、亚硫酸钠

C、焦亚硫酸钠

D、生育酚

E、硫代硫酸钠

28、制剂中药物的化学降解途径不包括

A、水解

B、氧化

C、异构化

D、结晶

E、脱羧

一、辅助讲解

1、改进剂型与生产工艺

(1)制成固体剂型：在水溶液中不稳定的药物，制成固体剂型可提高其稳定性。如注射用灭菌粉针剂，是目前青霉素类、头孢菌素类抗生素的基本剂型。其他药物还可制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、膜剂等。

(2)制成微囊或包合物：某些药物制成微囊后可增加药物的稳定性，如β-胡萝卜素、维生素C、硫酸亚铁制成微囊后，稳定性都较原药提高。包合物也可增加药物的稳定性，如见光易分解的维生素A制成/β-环糊精包合物后，稳定性明显提高。

(3)采用直接压片或包衣工艺：对一些遇湿热不稳定的药物压片时，为避免高温和水分对药物稳定性的影响，可采用直接压片或干法制粒压片等工艺。包衣也可改善药物对光、湿、热的稳定性，是解决片剂稳定性的常规方法之一。

2.制成稳定衍生物对不稳定的药物进行结构改造，如制成难溶性盐、酯类、酰胺类或高熔点衍生物，可以提高其稳定性。一般水溶性越小，稳定性越好。

3.加入干燥剂及改善包装易水解药物可与某些吸水性较强的物质混合压片，这些物质起到干燥剂的作用，能够吸走药物所吸附的水分，提高药物稳定性。