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执业药师考试药学专业知识一练习题:靶向制剂

分类: 医师  时间: 2019-01-17 02:31:08  作者: 全国等级考试资料网 

A.常规脂质体

B.微球

C.纳米囊

D.pH敏感脂质体

E.免疫脂质体

1.常用作栓塞治疗给药的靶向性制剂是

2.具有主动靶向作用的靶向制剂是

3.基于病变组织与正常组织间酸碱性差异的靶向制剂是

『正确答案』B、E、D

『答案解析』栓塞性制剂:用于阻断靶区的血供与营养,起到栓塞和靶向化疗的双重作用,如栓塞微球和栓塞复乳。

修饰的药物载体有:修饰性脂质体(长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体)、修饰的纳米乳、修饰的微球、修饰的纳米球(聚乙二醇修饰的纳米球、免疫纳米球)等。

pH敏感靶向制剂:利用肿瘤附近及炎症部位的pH比周围正常组织低,采用pH敏感微粒载体可将药物靶向释放到这些部位,如pH敏感脂质体

A.载药量

B.渗漏率

C.磷脂氧化指数

D.释放度

E.包封率

在脂质体的质量要求中

1.表示微粒(靶向)制剂中所含药物量的项目是

2.表示脂质体化学稳定性的项目是

3.表示脂质体物理稳定性的项目是

『正确答案』A、C、B

『答案解析』载药量的大小直接影响到药物的临床应用剂量,故载药量愈大,愈易满足临床需要。载药量与药物的性质有关,通常亲脂性药物或亲水性药物较易制成脂质体。

化学稳定性:磷脂氧化指数:氧化指数=A233nm/A215nm;一般规定磷脂氧化指数应小于0.2。

渗漏率,即在贮存期间脂质体的包封率变化情况。

 

临床上,使用盐酸多柔比星注射液时,常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应,解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG-DSPE,氢化大豆卵磷脂,

胆固醇,硫酸铵,蔗糖,组氨酸等。

1.脂质体是一种具有多功能的药物载体,不属于其特点的是

A.具有靶向性

B.降低药物毒性

C.提高药物稳定性

D.组织相容性差

E.具有长效性

『正确答案』D

『答案解析』脂质体的特点:(1)靶向性和淋巴定向性(2)缓释和长效性(3)细胞亲和性与组织相容性(4)降低药物毒性(5)提高药物稳定性。

2.PEG-DSPE是一种PEG化脂质材料,常用于对脂质体进行PEG化,增强与单核巨噬细胞的亲和力。盐酸多柔比星脂质体以PEG-DSPE为膜结合的脂质体属于

A.前体脂质体

B.pH敏感脂质体

C.免疫脂质体

D.热敏感脂质体

E.长循环脂质体

『正确答案』E

『答案解析』PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性,从而降低与单核巨噬细胞的亲和力,延长循环时间,称为长循环脂质体。

X:关于微囊技术的说法错误的是

A.将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊,可防止药物降解

B.利用缓释材料将药物微囊化后,可延缓药物释放

C.油类药物或挥发性药物不适宜制成微囊

D.聚酰胺、硅橡胶是可生物降解的高分子囊材

E.将不同药物分别包囊后,可减少药物之间的配伍变化

『正确答案』CD

『答案解析』C选项适合职称微囊。D选项不能降解。

X:微囊中药物释放机制包括:

A.药物透过囊壁扩散

B.囊壁受胃肠道酶的消化降解,释放药物

C.溶出原理

D.渗透压驱动原理

E.囊壁破裂或溶解,释放药物

『正确答案』ABE

『答案解析』微囊中药物释药机制

微囊中药物释药机制通常有以下三种过程:(1)药物透过囊壁扩散:微囊进入体内后,体液向微囊中渗透而逐渐使微囊中药物溶解透过囊壁扩散,属于物理过程。(2)囊壁的消化降解:微囊进入胃肠道后,囊壁受胃肠道酶的消化,囊膜逐渐被溶化而使药物释放出来,属于生化过程。(3)囊壁的破裂或溶解:微囊囊壁溶解,或因外力或摩擦引起囊壁的裂缝和破裂,而使药物释放,属于物理化学过程。


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