执业药师考试药学专业知识一练习题:靶向制剂
A.常规脂质体
B.微球
C.纳米囊
D.pH敏感脂质体
E.免疫脂质体
1.常用作栓塞治疗给药的靶向性制剂是
2.具有主动靶向作用的靶向制剂是
3.基于病变组织与正常组织间酸碱性差异的靶向制剂是
『正确答案』B、E、D
『答案解析』栓塞性制剂:用于阻断靶区的血供与营养,起到栓塞和靶向化疗的双重作用,如栓塞微球和栓塞复乳。
修饰的药物载体有:修饰性脂质体(长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体)、修饰的纳米乳、修饰的微球、修饰的纳米球(聚乙二醇修饰的纳米球、免疫纳米球)等。
pH敏感靶向制剂:利用肿瘤附近及炎症部位的pH比周围正常组织低,采用pH敏感微粒载体可将药物靶向释放到这些部位,如pH敏感脂质体
A.载药量
B.渗漏率
C.磷脂氧化指数
D.释放度
E.包封率
在脂质体的质量要求中
1.表示微粒(靶向)制剂中所含药物量的项目是
2.表示脂质体化学稳定性的项目是
3.表示脂质体物理稳定性的项目是
『正确答案』A、C、B
『答案解析』载药量的大小直接影响到药物的临床应用剂量,故载药量愈大,愈易满足临床需要。载药量与药物的性质有关,通常亲脂性药物或亲水性药物较易制成脂质体。
化学稳定性:磷脂氧化指数:氧化指数=A233nm/A215nm;一般规定磷脂氧化指数应小于0.2。
渗漏率,即在贮存期间脂质体的包封率变化情况。
临床上,使用盐酸多柔比星注射液时,常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应,解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG-DSPE,氢化大豆卵磷脂,
胆固醇,硫酸铵,蔗糖,组氨酸等。
1.脂质体是一种具有多功能的药物载体,不属于其特点的是
A.具有靶向性
B.降低药物毒性
C.提高药物稳定性
D.组织相容性差
E.具有长效性
『正确答案』D
『答案解析』脂质体的特点:(1)靶向性和淋巴定向性(2)缓释和长效性(3)细胞亲和性与组织相容性(4)降低药物毒性(5)提高药物稳定性。
2.PEG-DSPE是一种PEG化脂质材料,常用于对脂质体进行PEG化,增强与单核巨噬细胞的亲和力。盐酸多柔比星脂质体以PEG-DSPE为膜结合的脂质体属于
A.前体脂质体
B.pH敏感脂质体
C.免疫脂质体
D.热敏感脂质体
E.长循环脂质体
『正确答案』E
『答案解析』PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性,从而降低与单核巨噬细胞的亲和力,延长循环时间,称为长循环脂质体。
X:关于微囊技术的说法错误的是
A.将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊,可防止药物降解
B.利用缓释材料将药物微囊化后,可延缓药物释放
C.油类药物或挥发性药物不适宜制成微囊
D.聚酰胺、硅橡胶是可生物降解的高分子囊材
E.将不同药物分别包囊后,可减少药物之间的配伍变化
『正确答案』CD
『答案解析』C选项适合职称微囊。D选项不能降解。
X:微囊中药物释放机制包括:
A.药物透过囊壁扩散
B.囊壁受胃肠道酶的消化降解,释放药物
C.溶出原理
D.渗透压驱动原理
E.囊壁破裂或溶解,释放药物
『正确答案』ABE
『答案解析』微囊中药物释药机制
微囊中药物释药机制通常有以下三种过程:(1)药物透过囊壁扩散:微囊进入体内后,体液向微囊中渗透而逐渐使微囊中药物溶解透过囊壁扩散,属于物理过程。(2)囊壁的消化降解:微囊进入胃肠道后,囊壁受胃肠道酶的消化,囊膜逐渐被溶化而使药物释放出来,属于生化过程。(3)囊壁的破裂或溶解:微囊囊壁溶解,或因外力或摩擦引起囊壁的裂缝和破裂,而使药物释放,属于物理化学过程。
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