第九章　药物的体内动力学过程

最佳选择题

A：地高辛的表观分布容积为500L，远大于人体体液容积，原因可能是

A.药物全部分布在血液

B.药物全部与血浆蛋白结合

C.大部分与血浆蛋白结合，与组织蛋白结合少

D.大部分与组织蛋白结合，药物主要分布在组织

E.药物在组织和血浆分布

『正确答案』D

『答案解析』表观分布容积大，说明血液中浓度小，药物主要分布在组织。

A：关于药动力学参数说法，错误的是

A.消除速率常数越大，药物体内的消除越快

B.生物半衰期短的药物，从体内消除较快

C.符合线性动力学特征的药物，静脉注射时，不同剂量下生物半衰期相同

D.水溶性或者极性大的药物，溶解度好，因此血药浓度高，表观分布容积大

E.清除率是指单位时间内从体内消除的含药血浆体积

『正确答案』D

『答案解析』血药浓度高的药物表观分布容积小。

A：某药物按一级速率过程消除，消除速率常数k=0.095h-1，则该药物消除半衰期t1/2约为

A.8.0h

B.7.3h

C.5.5h

D.4.0h

E.3.7h

『正确答案』B

『答案解析』t1/2=0.693/k，直接带入数值计算即可。

A：静脉注射某药，X0=60mg，若初始血药浓度为15μg/ml，其表观分布容积V是

A.0.25L

B.2.5L

C.4L

D.15L

E.40L

『正确答案』C

A：关于单室静脉滴注给药的错误表述是

A.k0是零级滴注速度

B.稳态血药浓度Css与滴注速度k0成正比

C.稳态时体内药量或血药浓度恒定不变

D.欲滴注达稳态浓度的99%，需滴注3.32个半衰期

E.静滴前同时静注一个负荷剂量，可使血药浓度一开始就达稳态

『正确答案』D

『答案解析』D选项：欲滴注达稳态浓度的99%，需滴注6.64个半衰期。

A：关于线性药物动力学的说法，错误的是

A.单室模型静脉注射给药，lgC对t作图，得到直线的斜率为负值

B.单室模型静脉滴注给药，在滴注开始时可以静注一个负荷剂量，使血药浓度迅速达到或接近稳态浓度

C.单室模型口服给药，在血药浓度达峰瞬间，吸收速度等于消除速度

D.多剂量给药，血药浓度波动与药物半衰期、给药间隔时间有关

E.多剂量给药，相同给药间隔下，半衰期短的药物容易蓄积

『正确答案』E

『答案解析』多剂量给药，相同给药间隔下，半衰期长的药物容易蓄积。

A：关于非线性药物动力学特点的说法，正确的是

A.消除呈现一级动力学特征

B.AUC与剂量成正比

C.剂量增加，消除半衰期延长

D.平均稳态血药浓度与剂量成正比

E.剂量增加，消除速率常数恒定不变

『正确答案』C

『答案解析』非线性药动学受酶或者载体影响，剂量增加，消除半衰期延长。

A：临床心血管治疗药物检测中，某药物浓度与靶器官中药物浓度相关性最大的生物样本是

A.血浆

B.唾液

C.尿液

D.汗液

E.胆汁

『正确答案』A

『答案解析』临床药物监测某药物浓度与靶器官中药物浓度相关性最大的生物样本是血浆。

A：已知口服肝脏首过作用很大的药物，改用肌肉注射后

A.t1/2增加，生物利用度也增加

B.t1/2减少，生物利用度也减少

C.t1/2不变，生物利用度也不变

D.t1/2不变，生物利用度增加

E.t1/2不变，生物利用度减少

『正确答案』D

『答案解析』口服改用肌肉注射后半衰期不变，生物利用度增加。

A.为避免该药的首过效应，不考虑其理化性质的情况下，可能考虑将其制成

A.胶囊剂

B.口服缓释片剂

C.栓剂

D.口服乳剂

E.颗粒剂

『正确答案』C

『答案解析』非口服给药可以避免首过效应，栓剂是腔道给药，所以选C。

配伍选择题

A.0.2303

B.0.3465

C.2.0

D.3.072

E.8.42

给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量为100.0mg，测得不同时刻血药浓度数据如下表。初始血药浓度为11.88μg/ml。

t(h) 1.0 2.0 3.0 4.0 5.0 6.0

C(μg/ml) 8.40 5.94 4.20 2.97 2.10 1.48

1.该药物的半衰期(单位h)是

2.该药物的消除速率常数是(单位h-1)是

3.该药物的表现分布容积(单位L)是

『正确答案』B、C、E

『答案解析』1.初始血药浓度为11.88μg/ml，血药浓度为一半5.94μg/ml时是两个小时，所以半衰期是2h。

2.t1/2=0.693/k，则k= 0.693/t1/2=0.693/2=0.3465。

3. V=X/C，X=100.0mg，C=11.88μg/ml，直接带入数值换算单位即可。

A.0.2303

B.0.3465

C.2.0

D.3.072

E.8.42

给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量为100.0mg，测得不同时刻血药浓度数据如下表。初始血药浓度为11.88μg/ml。

t(h)　 1.0 2.0 3.0 4.0 5.0 6.0

C(μg/ml) 8.40 5.94 4.20 2.97 2.10 1.48

1.该药物的半衰期(单位h)是

2.该药物的消除速率常数是(单位h-1)是

3.该药物的表现分布容积(单位L)是

『正确答案』B、C、E

以下单室模型血药浓度公式分别为

1.单剂量静脉注射给药

2.单剂量静脉滴注给药

3.单剂量血管外给药

4.多剂量静脉注射给药达稳态

『正确答案』A、B、D、C

『答案解析』此题运用钱老师在课上的口诀进行选择。

A.清除率

B.速率常数

C.生物半衰期

D.绝对生物利用度

E.相对生物利用度

1.同一药物相同剂量的试验制剂AUC与参比制剂AUC的比值称为

2.单位用“体积/时间”表示的药动学参数是

『正确答案』E、A

『答案解析』同一药物相同剂量的试验制剂AUC与参比制剂AUC的比值称为相对生物利用度;清除率的单位用“体积/时间”表示。

A.Cl

B.ka

C.k

D.AUC

E.tmax

1.表示药物血药浓度-时间曲线下面积的符号是

2.清除率

3.吸收速度常数

4.达峰时间

『正确答案』D、A、B、E

『答案解析』本组题考查的是参数符号表示。

A.生物利用度

B.相对生物利用度

C.绝对生物利用度

D.溶出度

E.生物半衰期

1.药物体内血药浓度消除一半所需要的时间，称为

2.在规定溶剂中，药物从固体制剂中溶出的速度和程度，称为

3.试验制剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线下面积的比率，称为

4.药物吸收进入血液循环的程度与速度

『正确答案』E、D、B、A

多项选择题

X：按一级动力学消除的药物特点不包括

A.药物的半衰期与剂量有关

B.为绝大多数药物的消除方式

C.单位时间内实际消除的药量不变

D.单位时间内实际消除的药量递增

E.体内药物经2～3个t1/2后，可基本清除干净

『正确答案』ACDE

『答案解析』只有B选项是一级动力学消除的特点。线性消除的半衰期是固定的，单位时间内实际消除的药量递减，体内药物经4～5个t1/2后，可基本清除干净

X：治疗药物监测的目的是保证药物治疗的有效性和安全性，在血药浓度、效应关系已经确立的前提下，需要进行血药浓度监测的有

A.治疗指数小，毒性反应大的药物

B.具有线性动力学特征的药物

C.在体内容易蓄积而发生毒性反应的药物

D.合并用药易出现异常反应的药物

E.个体差异很大的药物

『正确答案』ACDE

『答案解析』具有线性动力学特征的药物不需要进行血药浓度监测，其他均需要监测血药浓度。