第二章　药物的结构与药物作用

B型题【1-2】

A.渗透效率

B.溶解速率

C.胃排空速度

D.解离度

E.酸碱度

生物药剂学分类系统，根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合，将药物分为四类

1.阿替洛尔属于第Ⅲ类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于

2.卡马西平属于第Ⅱ类，是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于

『正确答案』A、B

『答案解析』第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等;第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等。

【A型题】有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离形式和非解离形式同时存在于体液中，当pH=pKa时，分子型和离子型药物所占比例分别为

A.90%和10%

B.10%和90%

C.50%和50%

D.33.3%和66.7%

E.66.7%和33.3%

『正确答案』C

『答案解析』pH=pKa时，利用以下公式，分子型比例等于离子型比例。

【A型题】关于药物理化性质的说法，错误的是

A.酸性药物在酸性溶液中解离度低，易在胃中吸收

B.药物的解离度越高，药物在体内的吸收越好

C.药物的脂水分配系数lgP用于衡量药物的脂溶性

D.由于弱碱性药物的pH值高，所以弱碱性药物在肠道中比在胃中容易吸收

E.由于体内不同部位的pH值不同，所以同一药物在体内不同部位的解离程度不同

『正确答案』B

『答案解析』解离度适中比较好。

B型题【1-3】

A.共价键

B.氢键

C.离子-偶极和偶极-偶极相互作用

D.范德华引力

E.电荷转移复合物

1.乙酰胆碱与受体的作用，形成的主要键合类型

2.烷化剂环磷酰胺与DNA碱基间形成主要键合类型是

3.碳酸与碳酸酐酶的结合，形成的主要键合类型是

『正确答案』CAB

『答案解析』共价键键合是一种不可逆的结合形式，例如烷化剂类抗肿瘤药，与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒活性。

氢键：最常见，药物和生物大分子作用的最基本键合形式，如碳酸和碳酸酐酶的结合位点。

离子-偶极和偶极-偶极相互作用：通常见于羰基类化合物，如乙酰胆碱和受体的作用。

B型题【4-6】

A.羟基

B.硫醚

C.羧酸

D.卤素

E.酰胺

4.可氧化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是

5.有较强吸电子性，可增强脂溶性及作用时间的官能团是

6.可与醇类成酯，使脂溶性变大，利于吸收的官能团是

『正确答案』BDC

『答案解析』硫醚类可氧化成亚砜或砜，极性增加。卤素是强吸电子基，脂溶性增加。羧酸可与醇类成酯，使脂溶性变大，利于吸收

【A型题】

羧酸类药物成酯后，其化学性质变化是

A.脂溶性增大，易离子化

B.脂溶性增大，不易通过生物膜

C.脂溶性增大，刺激性增大

D.脂溶性增大，易吸收

E.脂溶性增大，与碱性药物作用强

『正确答案』D

『答案解析』成酯后脂溶性增大，容易吸收，容易通过细胞膜。

A.O-脱烷基

B.N-脱烷基化

C.N-氧化

D.C-环氧化

E.S-氧化

『正确答案』B

『答案解析』根据上图，N原子上脱了两次烷基，因此选B。

不属于葡萄糖醛酸结合反应的类型是

A.O-葡萄糖醛苷化

B.C-葡萄糖醛苷化

C.N-葡萄糖醛苷化

D.S-葡萄糖醛苷化

E.P-葡萄糖醛苷化

『正确答案』E

『答案解析』与葡萄糖醛酸的结合反应：O-、N-、S-和C-四种类型。

【X型题】

通过结合代谢使药物失去活性并产生水溶性代谢物的有

A.与葡萄糖醛酸结合

B.与硫酸结合

C.甲基化结合

D.乙酰化结合

E.与氨基酸结合

『正确答案』ABE

『答案解析』结合代谢，产生水溶性代谢物就是第Ⅱ相生物转化中的“四大”，即：

1.与葡萄糖醛酸的结合反应。

2.与硫酸的结合反应。

3.与氨基酸的结合反应。

4.与谷胱甘肽的结合反应。