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2015年基础医学病理学知识点:阿托品药理作用

分类: 医师  时间: 2023-04-28 10:43:19  作者: 全国等级考试资料网 

阿托品为阻断M胆碱受体的抗胆碱药,能解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛,改善微血管循环);抑制腺体分泌;解除迷走神经对心脏的抑制,使心跳加快;散大瞳孔,使眼压升高;兴奋呼吸中枢。

药效学

抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动,并根据本品剂量大小,有刺激或抑制中枢神经系统作用。解毒系在M-胆碱受体部位拮抗胆碱酯酶抑制剂的作用, 如增加气管、支气管系粘液腺与唾液腺的分泌,支气管平滑肌挛缩,以及植物神经节受刺激后的亢进。此外,阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统,具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。

药动学

口服后自胃肠道迅速吸收,很快分布到全身组织。蛋白结合率中等。肌注后15~20分钟血药浓度达峰值,口服为1~2 小时, 作用一般持续4~6小时, 扩瞳时效更长。半衰期为11~38小时。主要通过肝细胞酶的水解代谢, 约有13~50%在12小时内以原形随尿排出。

药代动力

阿托品易从胃肠道及其他粘膜吸收,也可从眼或少量从皮肤吸收。口服1h后即达峰效应t1/2为3.7~4.3h.血浆蛋白结合率为14%~22%,分布容积为1.7L/kg,可迅速分布于全身组织,可透过血脑屏障,也能通过胎盘。一次剂量的一半经肝代谢,其余半数以原形经肾排出。在包括乳汁在内的各种分泌物中都有微量出现。

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