第二章 药物的结构与药物作用

一、最佳选择题

1 、吸入性的全身麻醉药的最佳脂水分配系数 lgP 应为

A、1 左右

B、2 左右

C、3 左右

D、4 左右

E、5 左右

2 、吸入性的全身麻醉药其麻醉活性与哪个因素有关

A、药物溶解度

B、脂水分配系数

C、渗透性

D、酸碱性

E、解离度

3 、关于药物的分配系数对药效的影响叙述正确的是

A、分配系数适当，药效为好

B、分配系数越小，药效越好

C、分配系数越大，药效越好

D、分配系数越小，药效越差

E、分配系数愈小，药效愈差

4 、酸性药物在体液中的解离程度可用公式来计算。当 pH 变动一个单位时，分子型药物与离子型药物比例变动

A、1 倍

B、2 倍

C、10 倍

D、100 倍

E、1000 倍

5 、以下说法正确的是

A、酸性药物在胃中解离型药物量增加

B、酸性药物在小肠解离型药物量增加

C、碱性药物在胃中吸收增加

D、碱性药物在胃中非解离型药物量增加

E、酸性药物在小肠吸收增加

6 、药物的脂水分配系数中药物在生物非水相中物质的量浓度通常使用哪种溶剂中药物的浓度

A、正丁醇

B、乙醇

C、正戊醇

D、正辛醇

E、异辛醇

7 、在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加

A、羟基

B、卤素

C、氨基

D、羧基

E、磺酸基

8 、药物与受体结合时采取的构象为

A、反式构象

B、最低能量构象

C、优势构象

D、扭曲构象

E、药效构象

9 、盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式不包括

A、静电作用

B、偶极作用

C、范德华力

D、共价键

E、疏水作用

10 、离子 - 偶极，偶极 - 偶极相互作用通常见于

A、胺类化合物

B、羰基化合物

C、芳香环

D、羟基化合物

E、巯基化合物

11 、水杨酸甲酯与对羟基苯甲酸甲酯的生物活性不同是因为前者可以形成

A、范德华力B、疏水性相互作用C、电荷转移复合物D、分子内氢键E、离子-偶极作用

12 、由于奎尼丁抑制了肾近端小管上皮细胞的转运体 P- 糖蛋白( P-gp )作用，奎尼丁与哪种药物不能同时给药

A、地高辛

B、阿司匹林

C、阿莫西林

D、四环素

E、奥美拉唑

13 、有机药物是由哪种物质组成的

A、母核+骨架结构

B、基团+片段

C、母核+药效团

D、片段+药效团

E、基团+药效团

14 、以下药物哪项不是 herG K + 抑制剂

A、奎尼丁

B、地高辛

C、肾上腺素

D、螺内酯

E、丙咪嗪

15 、参与药物代谢的细胞色素 P450 亚型中数量最多的是

A、CYP2A6

B、CYP1A2

C、CYP2C9

D、CYP2D6

E、CYP3A4

16 、以下胺类药物中活性最低的是

A、伯胺

B、仲胺

C、叔胺

D、季铵

E、酰胺

17 、可被氧化成亚砜或砜的为

A、酰胺类药物

B、胺类药物

C、酯类药物

D、硫醚类药物

E、醚类药物

18 、以下药物的母核为吲哚的是

A、洛伐他汀

B、辛伐他汀

C、氟伐他汀

D、阿托伐他汀

E、瑞舒伐他汀

19 、含芳环的药物在体内主要发生

A、还原代谢

B、氧化代谢

C、水解代谢

D、开环代谢

E、甲基化代谢

20 、以下哪种药物是要与 GSH 结合反应

A、对氨基水杨酸

B、肾上腺素

C、氯霉素

D、苯甲酸

E、白消安

21 、乙酰化反应是含哪种基团的药物的主要代谢途径

A、伯氨基

B、氰基

C、硝基

D、季铵基

E、巯基

22 、水杨酸在体内与哪种物质结合发生第Ⅱ相生物结合

A、葡萄糖醛酸

B、硫酸

C、氨基酸

D、谷胱甘肽

E、甲基

23 、含硝基的药物在体内主要发生

A、还原代谢

B、氧化代谢

C、甲基化代谢

D、开环代谢

E、水解代谢

24 、不属于药物代谢第Ⅰ相生物转化中的化学反应是

A、氧化

B、还原

C、水解

D、羟基化

E、与葡萄糖醛酸结合

25 、以下哪种反应会使亲水性减小

A、与葡萄糖醛酸结合反应

B、与硫酸的结合反应

C、与氨基酸的结合反应

D、与谷胱甘肽的结合反应

E、乙酰化结合反应

26 、非那西汀的毒性是由于产生了哪种物质引起的

A、N-烃基化代谢物

B、N-羧基化代谢物

C、N-羟基化代谢物

D、N-氢化代谢物E、N-氨基化代谢物